항생물질의 부작용은 반복투여에 의한 알레르기 반응과 세포에 대한 독성이다. 또한, 근래 단 1회의 투여에 의한 급성부작용으로 생체의 특정장기나 조직에 작용하여 그 생리적 기능을 억제한다.
스트렙토마이신(Streptomycin)을 위시하여 이와 화학적 구조가 비슷한 항생물질류(Aminoglycoside계 항생물질)는 근운동을 마비시킴으로서 호흡을 억제하거나 정지시키며, 테트라싸이클린(Tetracycline)류의 항생물질은 전신마취제와 같이 작용할 때 심장혈관관계의 기능을 강력히 억제하는 작용이 있다. 그 외 크로람페니콜(Chloramphenicol)은 간장에서 약물을 대사하는 특정 효소의 기능을 억제하여 어떤 약물의 대사를 지연시킴으로서 그 약물의 작용을 연장시키거나 효력을 증강시키는 것으로 알려져 있다.
항생물질에 의한 부작용은 무호흡증(apnea), 마취중 폐사(anesthetic mortality), 심장운동장애(Cardiac arrest), 저혈압(Hypotension) 그리고 같이 사용한 약물의 독성증가로 나타난다. 이와 같은 부작용은 항생물질에 의해 신경-근육 기능 차단작용, 심장혈관 관계에 대한 억제작용, 약물대사 억제작용으로 나타나게 된다.